Upplausn

Efnafræðileg uppbygging sundrunar- og ofur sundurlausnarefna er mjög mismunandi eftir því hvaða hjálparefni er notað. Sterkja, til dæmis, eru fjölsykrur úr glúkósasameindum sem tengdar eru saman með alfa 1-4 glýkósíðtengjum. Breytt sterkja hefur verið efnafræðilega breytt til að bæta virkni þeirra. Natríumsterkjuglýkólat, til dæmis, er krossbundið natríumkarboxýmetýleter af sterkju, en sterkja 1500 er forhleypt maíssterkja sem hefur verið breytt með natríumsúlfati.

Hjálparefni sem byggjast á sellulósa eru einnig fjölsykrur, en þær eru gerðar úr glúkósasameindum sem eru tengdar saman með beta 1-4 glýkósíðtengjum. Örkristallaður sellulósi, til dæmis, er að hluta affjölliðaður sellulósa sem hefur verið vélrænn unninn til að framleiða litlar, kristallaðar agnir. Kroskarmellósanatríum er aftur á móti krosstengdur natríumkarboxýmetýl sellulósa.

Náttúrulegt gúmmí, eins og gúargúmmí, xantangúmmí og engisprettur, eru fjölsykrur sem eru fengnar úr plöntuuppsprettum. Þær eru langar keðjur sykursameinda tengdar saman með glýkósíðtengjum. Þetta tannhold hefur getu til að gleypa vatn og bólgna, sem hjálpar til við að auðvelda sundrun töflunnar eða hylksins.

Jónaskiptaresín, eins og pólakrílín kalíum og Amberlite IRP69, eru tilbúnar fjölliður sem innihalda virka hópa sem geta skipt um jónir. Þeir vinna með því að gleypa vatn og bólgu, sem truflar uppbyggingu töflunnar eða hylkjanna og stuðlar að hraðri sundrun.

Kalsíumsílíköt, eins og tvíkalsíumfosfat og þríkalsíumfosfat, eru ólífræn efnasambönd sem eru almennt notuð sem hjálparefni í lyfjaiðnaðinum. Þeir hafa getu til að gleypa vatn og bólgna, sem hjálpar til við að auðvelda sundrun.

Natríumalgínat er náttúrulegt fjölsykra sem fæst úr brúnþörungum sem hefur verið breytt með natríumjónum. Krosstengd pólývínýlpýrrólídón er tilbúið fjölliða sem hefur verið krosstengd til að auka virkni þess, en kítósan er náttúruleg fjölliða unnin úr kítíni.

Sundrunarefni og ofuruppleysandi hjálparefni eru nauðsynlegir þættir sem notaðir eru í lyfjaiðnaðinum til að auka upplausn og aðgengi API. Það eru nokkur hjálparefni notuð sem sundrunarefni og ofurslípandi efni, þar á meðal sterkja, sellulósa-undirstaða hjálparefni, náttúrulegt gúmmí, jónaskiptaresín, kalsíumsílíköt og önnur. Þessi hjálparefni hafa mismunandi efnafræðilega uppbyggingu og verkunarmáta, en þau vinna öll til að auðvelda hraða sundrun taflna eða hylkja. Notkun sundrunar- og ofuruppleysandi efna í lyfjablöndur er mikilvægur þáttur í að bæta virkni lyfja og tryggja öryggi sjúklinga.

1. Aðferð til að framleiða sundrunarefni, sem hentar til notkunar í samsetningu í formi mótaðs hluta, sem felur í sér að mynda með þurru kornunarferli kornblöndu sem samanstendur af bólgna leir og vatnsóleysanlegu ólífrænu efni.
2. Aðferð til að framleiða sundrunarefni, sem hentar til notkunar í samsetningu í formi mótaðs hluta, sem felur í sér að mynda með þurru kornunarferli kornblöndu sem samanstendur af bólgna leir, vatnsóleysanlegu ólífrænu efni og vatnsbjúgandi efni. efni sem, í vatnsfríu ástandi sínu, samanstendur af ekki meira en 20 prósent af samanlagðri þyngd fyrrnefnds bólgna leirs, vatnsóleysanlegs efnis og vatnsbólgna efnisins.
3. Aðferð samkvæmt kröfu 1 eða 2 sem einkennist af því að þurrkornunarferlið felur í sér að blanda innihaldsefnum kornblöndunnar í hrærivél og síðan valsþjöppun blöndunnar sem þannig er framleidd.
4. Að valsþrýstingur við valsþjöppun sé á bilinu 8 til 25 MPa.
5. Að kornin séu skimuð í stærð á bilinu 500 til 3000 μm.
6. Samsetning sem hentar til notkunar sem sundrunarefni í samsetningu í formi mótaðs hluta, þar sem samsetningin er í formi kyrna sem samanstendur af bólgna leir, vatnsóleysanlegu ólífrænu efni og vatnsbjúgandi efni sem, í vatnsfríu. ástand, samanstendur af ekki meira en 20 prósent af samanlagðri þyngd fyrrnefnds bólgna leirs, vatnsóleysanlegs ólífræns efnis og vatnsbólgna efnisins.
7. Samsetning í samræmi við kröfu 6 sem einkennist af því að vatnsbjúgandi efnið er til staðar í magni sem samanstendur af ekki meira en 7,5% af samanlagðri þyngd fyrrnefnds þrútnandi leirs, vatnsóleysanlegs ólífræns efnis og vatnsbólgna efnisins.
8. Samsetning í samræmi við kröfu 6 eða 7 sem einkennist af því að vatnsbjúgandi efnið er til staðar í magni sem samanstendur af að minnsta kosti 1% af samanlagðri þyngd fyrrnefnds bólgna leirs, vatnsóleysanlegs efnis og vatnsbjúgandi efnisins.
9. Samsetning samkvæmt einhverri af kröfum 6 til 8 sem einkennist af því að bólgna leirinn er smectite leir.
10. Samsetning samkvæmt kröfu 9 sem einkennist af því að smectít leirinn er bentónít leir.
11. Samsetning samkvæmt einhverri af kröfum 6 til 10 sem einkennist af því að vatnsóleysanlegt ólífræna efnið er kísil, efni sem inniheldur að minnsta kosti 70% kísil miðað við þyngd eða álsílíkat.
12. Samsetning samkvæmt kröfu 11 sem einkennist af því að vatnsóleysanlegt ólífræna efnið er kristallað álúnsílíkat sem er zeólít með reynsluformúlu.
Mz/nO ■ Al203 • xSi02 • yH20 þar sem M táknar málmkatjón með gildið n, x gefur til kynna hlutfall kísilatóma og álatóma og y gefur til kynna hlutfall vatnssameinda og álatóma.
13. Samsetning samkvæmt kröfu 12 sem einkennist af því að zeólítið er zeólít P, zeólít A eða zeólít X.
14. Samsetning samkvæmt kröfu 12 eða 13 sem einkennist af því að zeólítið er zeólít P þar sem M er alkalímálmur og x hefur gildi á bilinu 1,8 til 2,66.
15. Samsetning samkvæmt kröfu 12, 13 eða 14 sem einkennist af því að zeólít er zeólít P sem hefur vatnsinnihald á bilinu 9 til 12 prósent miðað við þyngd seólítsins.
16. Samsetning í samræmi við hverja sem er af kröfum 6 til 15 sem einkennist af því að hlutfallslegt magn bólgna leirs og kristallaðs álúnsílíkats í kornótta sundrunarefninu er í hlutfallinu 9:1 til 1:9 miðað við þyngd leir:álsílíkat.
17. Samsetning samkvæmt einhverri af kröfum 6 til 16 sem einkennist af því að bólgna leirinn er til staðar í kornótta sundrunarefninu í magni á bilinu 20 til minna en 50% miðað við þyngd og vatnsóleysanlegt efni er til staðar í korninu. sundrunarefni í magni á bilinu 35 til 70 prósent miðað við þyngd.
18. Samsetning samkvæmt einhverri af kröfum 6 til 17 sem einkennist af því að vatnsbjúgandi miðillinn hefur að meðaltali frumkornastærð allt að 600 μm.
19. Samsetning samkvæmt einhverri af kröfum 6 til 18 sem einkennist af því að vatnsbjúgandi efnið hefur vatnsbjúgandi getu sem er að minnsta kosti 5 cm3/g.
20. Samsetning samkvæmt einhverri af kröfum 6 til 19 sem einkennist af því að vatnsbjúgandi efnið er náttúrulegur sellulósi, krossbundinn sellulósi, karboxýmetýlsellulósa, natríumkarboxýmetýlsellulósa, þverbundinn natríumkarboxýmetýlsellulósa, forhleypt sterkja, kross tengd sterkja, eða krosstengd pólývínýlpýrrólídón.

Vatnsdreifing í gegnum fylki þriggja ofur sundurlausnarefna, nefnilega natríumsterkju glýkólats (SSG), croscarmellose natríum (cCMC-Na) og crospovidone (cPVP), var rannsökuð á undirsameindastigi með Attenuated Total Reflectance (ATR)-FTIR litrófsgreiningu og sameindagreiningu. dynamics uppgerð, og niðurstöðurnar voru tengdar við vatnsupptökurannsóknir sem gerðar voru á svifryksstigi með því að nota Parallel Exponential Kinetics (PEK) líkan í kraftmiklum rakasogsrannsóknum og sjónsmásjá. ATR-FTIR rannsóknir bentu til þess að vatn dreifist inn í cPVP með einu hraðvirku ferli, en í SSG og cCMC-Na var hægt og hratt ferli sem virkar samtímis greint. Sama mynstur varðandi upptökuhraða vatns fyrir öll ofuruppleysandi efni fannst einnig á agnastigi með PEK líkani. Þar að auki hjálpaði uppgerð sameindavirkni að skýra vetnistengimynstrið sem myndaðist á milli vatns-SSG og vatns-cCMC-Na, aðallega í gegnum karboxýl súrefnisatóm þeirra og í öðru lagi með hýdroxýlhópum þeirra, á meðan cPVP myndaði vetnistengi aðeins í gegnum karbónýl súrefni. Að lokum sýndu cPVP keðjur verulegan sveigjanleika meðan á vökvun stendur, á meðan cCMC-Na og SSG keðjur halda lögun sinni að einhverju marki, sem útskýrir mikla bólgu sem sést einnig á agnastigi með vökvarannsóknum í sjónsmásjá.